抗腫瘤藥市場是全球最大的藥物市場之一??鼓[瘤藥物種類豐富,包括烷化劑、破壞DNA類藥物、抗體類藥物、干擾轉錄過程和阻止RNA合成類藥物、影響微管蛋白類藥物、抗信號傳導類藥物等。其中,抗信號傳導類為臨床常用藥,以替尼類藥物為主。作為靶向抗腫瘤藥,此類藥物對癌癥控制有明顯的效果。
目前,在我國,第一代至最新的第三代替尼類藥物均已被廣泛應用在臨床中,如第一代的伊馬替尼、吉非替尼、厄洛替尼、??颂婺岬?;第二代的達沙替尼、尼羅替尼、阿法替尼、達克替尼等;第三代的奧希替尼、阿美替尼等。
提到替尼類藥物,就不得不提到伊馬替尼。原研廠家諾華的伊馬替尼于2001年獲得美國FDA批準上市,2002年獲批進入我國。伊馬替尼是全球首個上市的替尼類藥物,也是首個進入我國市場的替尼類藥物,該藥在進入我國之初及后來若干年內,價格昂貴,單價接近萬元。直至國產伊馬替尼上市,患者的經濟壓力才有所緩解。
目前,國內已上市多年的替尼類藥物有很多種。按作用靶點來分,替尼類藥物可分為單靶點作用和多靶點作用兩大類。單靶點作用替尼類藥物就像“一把鑰匙開一把鎖”,特異性強,但作用較為單一,長時間使用容易產生耐藥性是其一大弊端。多靶點藥物則可以抑制多條信號通路或一條信號通路中的多個分子,對單靶點抑制劑耐藥的腫瘤患者也可使用。
近年來,替尼類抗腫瘤藥物在國內市場密集上市,且多為多靶點作用藥物,如2017年上市的阿法替尼、奧希替尼、蘆可替尼;2018年上市的阿來替尼、塞瑞替尼、安羅替尼、吡咯替尼等。
從國內銷售情況來看,近年來,奧希替尼的銷售情況較為樂觀,其2019年銷售額已超過10億元。從銷售額增幅上來看,安羅替尼優勢更為明顯。
雖然多靶點替尼類藥物作用更強,不良反應更少,耐藥性更低,但從理論上講,無論是單靶點還是多靶點,替尼類藥物只能抑制腫瘤細胞生長,不能從根本上去除腫瘤細胞,隨著使用時間的推移,都會產生耐藥性問題。但從臨床效果上看,無論是現在還是將來,替尼類藥物對緩解腫瘤患者疾病痛苦都有著非常重要的作用。